Farmakokinetika un farmakodinamika: atšķirības

Inozīns ir anaboliskas darbības miokarda metabolisma stimulators, tam piemīt spēja iet cauri šūnas apvalkam un paaugstināt miokarda enerģētisko bilanci, tas piedalās glikozes vielmaiņā un veicina metabolismu hipoksijas apstākļos. Preparāts paaugstina Krebsa cikla enzīmu aktivitāti, stimulē nukleotīdu sintēzi, veicina vielmaiņas procesu miokardā, uzlabo koronāro asinsriti.

Inozīns tūlīt pēc ievadīšanas eritrocītos un endotēlijā esošās nukleozīdfosforilāzes ietekmē pārvēršas par hipoksantīnu, kura svārstības starp indivīdiem ir ievērojamas. Hipoksantīna puseliminācijas laiks ir 38,1±14,6 minūtes.

Pirazīnamīds darbojas baktericīdi pret Mycobacterium tuberculosis hominis intracelulārās dalīšanās fāzē, efektīvs pret lēni augošām mikobaktērijām skābā vidē, t.i., kazeozā masā, plaušu dobumos. Pirazīnamīds nedarbojas pret M. bovis. Primārā rezistence pret pirazīnamīdu sastopama ļoti reti, bet tā ātri attīstās monoterapijā, tāpēc pirazīnamīdu lieto kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem.

Pirazīnamīds labi nonāk tuberkulozes bojātos audos, arī cerebrospinālos audos. Tā koncentrācija cerebrospinālā šķidrumā var sasniegt pat 100% no koncentrācijas serumā, ja pirazinamīdu lieto kopā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem. Pirazīnamīds nesaistās ar plazmas olbaltumvielām. Pēc vienreizējas perorālas devas 1 3 g maksimālā koncentrācija plazmā (20 25 µg/ml un lielāka) tiek sasniegta 4 8 stundās un tā korelē ar preparāta devu. Sasniegtā koncentrācija saglabājas 12 stundas. Lietojot preparātu, koncentrācija plazmā nedaudz palielinās 15. dienā, bet, turpinot lietošanu, turpmāku kumulatīvu efektu nenovēro. Pirazīnamīds intensīvi metabolizējas aknās. Tā eliminācijas pusperiods ir 8 12 stundas. No organisma preparāts tiek izvadīts ar urīnu 24 stundās (tikai 4 14% nepārmainītā veidā). Pavājinātas nieru funkcijas minimāli iespaido pirazīnamīda un tā metabolītu izvadīšanu.

Preparāts labi (55 90%) uzsūcas no gastrointestinālā trakta un maksimālo koncentrāciju plazmā sasniedz 4 stundās. 60 70% no ieņemtās devas saistās ar plazmas olbaltumvielām. Puseliminācijas laiks ir apmēram 11 15 stundas pacientiem ar normālu nieru funkciju. Eliminācija palēninās gados vecākiem pacientiem un nieru funkciju traucējumu gadījumā. No organisma tiek izvadīts galvenokārt nepārmainītā veidā caur nierēm kanāliņu sekrēcijas un glomerulārās filtrācijas veidā.